Рупафин инструкция по применению цена

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Alergoliber, Pafinur, Ralif, Rinialer, Rupanex, Rupax, Rupiz, Smarti, Xure.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток здесь .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Рупатадин (Rupatadine, код АТХ (ATC) R06AX28):

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-α (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг в сутки.

Всасывание и распределение

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Метаболизм и выведение

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP 3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении» через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

  • аллергического ринита;
  • хронической идиопатической крапивницы.

Внутрь, независимо от приема пищи.

У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9.5%, 6.9% и 3.2% пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто — более 1/10 случаев, часто — от 1/10 до 1/100 случаев, нечасто — от 1/100 до 1/1000 случаев.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны организма в целом: нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей: нечасто — повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

Применение препарата РУПАФИН® при беременности и кормлении грудью

Препарат Рупафин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказан при печеночной недостаточности

Противопоказан при почечной недостаточности

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).

Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, чтопри назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Противопоказание: детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней.

Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

Лечение: при случайном приеме внутрь препарата в очень высоких дозах показано вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с этанолом

При одновременном применении с этанолом рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

Взаимодействие со статинами

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Эффективный антигистаминный препарат 2 поколения. Хорошие результаты при лечении крапивницы и зудящих дерматозов. Даёт быстрый эффект. Удобная однократная доза в сутки.

Вызывает сонливость. Не рекомендован к применению у водителей автотранспорта. Есть некоторые ограничения при приёме (нельзя, например, употреблять грейпфруты и сок из них).

В целом, препарат хороший. Назначаю часто.

Применяется при любых видах аллергозаболеваний, умеренная цена.

Редко сонливость, головокружение.

Хороший антигистаминный препарат, в отличие от других АГ препаратов значительно лучше действует на заложенность носа, хорошо купирует зуд любой локализации. Разрешен детям с 11 лет. Высокий профиль безопасности.

Попробовала этот препарат первый раз прошлой весной, когда было обострение аллергии. Под рукой и в аптечке ничего не было. Этот препарат посоветовали в аптеке провизоры. Конечно, он несколько дороже, чем остальные похожие препараты. На удивление, «Рупафин» мне подошёл. Сразу сняло заложенность в носу и общие признаки аллергии. После применения этого препарата аллергия не возвращалась. Сейчас опять пошло обострение. Думаю снова купить «Рупафин». Он стоит тех денег, которые за него отдашь.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.

Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14 С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении» через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

Таблетки светлого оранжево-розового цвета, круглые.

Цены в интернет-аптеках:

Рупафин – противоаллергическое лекарственное средство, применяемое для лечения ринита и крапивницы.

Активное вещество медикамента Рупафин (рупатадин) с высокой антигистаминной активностью избирательно воздействует на периферические H1-гистаминовые рецепторы.

На работу центральной нервной системы таблетки Рупафина при применении в терапевтических дозах, рекомендованных инструкцией (1-2 штуки), значимого влияния не оказывают.

Медикамент Рупафин выпускают в виде оранжево-розовых круглых таблеток с содержанием рупатадина в количестве 10 мг. По 7 и 10 таблеток в блистере.

По активному компоненту аналогов Рупафина не выпускают. При необходимости врач может порекомендовать один из аналогов Рупафина по механизму действия:

  • Ректальные суппозитории – Лотарен;
  • Таблетки – Димебон, Гифаст, Димедрохин, Гистафен, Аллерфекс, Алерприв, Драмина, Диацин, Клаллергин, Кетотифен, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Лоратадин, ЛораГексал, Ломилан, Лордестин, Фексо, Бексист-сановель, Сиэль и Кестин;
  • Суспензия для приема внутрь – Ломилан;
  • Сироп – Перитол, Кетотифен Софарма, Кетотифен, Кестин, Кларготил, Эролин, Кларисенс, Кларидол, Лоратадин-Хемофарм, Кларотадин и Эриус.

Согласно инструкции, Рупафин применяют при терапии взрослых и подростков от 12 лет:

  • Аллергического ринита;
  • Хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказаниямик приему Рупафина по инструкции выступают:

  • Гиперчувствительность к активному (рупатадину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
  • Печеночная и почечная недостаточность.

Кроме того, Рупафин из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности применения не назначают:

  • Во время беременности;
  • В период лактации;
  • В педиатрии (детям младше 12 лет).

Особой осторожности требует применение Рупафина:

  • На фоне нескорректированной гипокалиемии;
  • Приудлиненном интервале QT;
  • Одновременно с грейпфрутовым соком;
  • Пожилым людям старше 65 лет;
  • На фонестойких проаритмических состояний;
  • Одновременно со статинами.

Медикамент Рупафин по инструкции принимают внутрь. Эффективность действия лекарственного средства не зависит от приема пищи.

Как правило, назначаемая суточная доза составляет одну таблетку Рупафина. Длительность лечения определяется врачом и зависит от течения болезни и реакции на действие медикамента.

В большинстве случаев во время применения Рупафина по отзывам побочные действия не наблюдаются. В отдельных случаях могут развиватьсянарушения со стороны некоторых систем организма в виде усталости, сонливости и головной боли, однако, как правило, они слабо выражены и отмены медикамента не требуют.

Кдругим нежелательным побочным действия при применении Рупафина по отзывам относятся:

При наличии гиперчувствительности или на фоне некоторых болезней таблетки Рупафина могут вызвать расстройства со стороны многих систем организма:

  • Нервная система – повышенная раздражительность и снижение концентрации внимания;
  • Обмен веществ – незначительное повышение аппетита;
  • Дыхательная система – ринит, кровотечение из носа, фарингит, болезненные ощущенияв глотке и в гортани, сухость слизистой оболочки носа, кашель, сухость в горле;
  • Подкожные ткани и кожа – сыпь;
  • Пищеварительная система – диспепсия, боли в области живота, тошнота, понос или запор, рвота;
  • Костно-мышечная система – боль в спине, артралгия и миалгия.

Также при применении Рупафина по отзывам были отмечены случаи общего недомогания, повышенной жажды, незначительного увеличения массы тела и развития лихорадки.

Во время применения таблеток Рупафина вместе с эритромицином или кетоконазолом возможно усиление их системного воздействия, при этом увеличение частоты побочных реакций и изменениеинтервала QT в большинстве случаев не наблюдается.

Грейпфрутовый сок может усиливать действие Рупафина, поэтому пить его одновременно с медикаментом не рекомендуется. Перед одновременным применением Рупафина со статинами необходимо проконсультироваться с врачом.

Медикамент Рупафин относится к числу противоаллергических средств безрецептурного отпуска. Срок годности составляет 36 месяцев при условии соблюдения стандартных условий хранения (при температуре до 25 градусов Цельсия).

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *