Лоратадин (Loratadine)

Русское название

Латинское название вещества Лоратадин

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоратадин

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

Фармакология

Избирательно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ .

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. C_max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения C_max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6 ) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т_1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина AUC и C_max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т_1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C_max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т_1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C_max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т_1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Применение вещества Лоратадин

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Аллергия – одно из самых распространенных современных заболеваний. Отличным средством для ее лечения являются таблетки от аллергии «Лоратадин». Препарат имеет широкие показания к применению, поскольку устраняет различные типы аллергических реакций. Также, средство обладает противоэкссудативным и противозудным воздействием. Препарат блокирует гистаминовые рецепторы, противодействует развитию оттека тканей и способствует устранению бронхоспазма.

Состав препарата

Ключевое вещество медикамента – Лоратадин, содержание которого меняется в зависимости от формы средства. В таблетках его количество составляет – 10 мг. Препарат содержит и дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят типа А, магния стеарат.

Loratadine

На сегодняшний день на полках аптек можно встретить 2 разновидности таблеток.

1. Круглые таблетки – желтого или белого цвета с разделительной полосой и риской на противоположной стороне.
2. Шипучие таблетки, которые распространяются в блистерах, также имеют желтоватый оттенок.

Лоратадин – какое поколение?

Лоратадин относится к антиаллергенным препаратам (поколения II) и считается одним из самых популярных. При сравнении с другими препаратами данной группы он выигрывает своей дешевизной и большей антигистаминной активностью, которая обеспечивается за счет высокого уровня прочности связей с периферическими рецепторами типа H1.

Мнения квалифицированных специалистов-аллергологов подтверждают тот факт, что медикамент не имеет седативного эффекта, не увеличивает воздействие этанола, не имеет кардиотоксического действия, практически не взаимодействует с другими лекарственными препаратами и не вызывает привыкания.

По отзывам пациентов таблетки от аллергии Лоратадин являются эффективным, а также доступным средством, оказывающее действие длительный временной промежуток и достаточно мягко. Помимо того, его удобно употреблять взрослым людям, подросткам и детям.

Лоратадин: от чего помогает препарат?

Лоратадин используется для симптоматической терапии аллергических ринитов и хронической идиопатической крапивницы у детей старше 2-х лет (масса тела свыше 30 кг) и взрослых.

Согласно официальной инструкции, препарат используется при аллергических заболеваниях различной этиологии:

• аллергический насморк;
• конъюнктивит;
• сезонная или круглогодичная аллергия (поллиноз);
• крапивница у детей и взрослых;
• отек Квинке (ангионевротический оттек);
• зудящие дерматозы;
• реакции аллергического типа после укусов различных насекомых;
• при комплексной антиаллергенной терапии;
• пищевая аллергия;
• хроническая экзема;
• псевдоаллергические состояния, спровоцированные гистаминолибераторами (продуктами, которые обладают способностью стимулировать тучные клетки к выделению гистамина).

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом исходя из особенностей клинической картины.

При сильных аллергических реакциях в качестве дополнения к Лоратадину можно применить и другие лекарственные препараты, например, мазь кортикостероидная, кортикостероидные капли, иммуностимуляторы, слезозаменители и т.д.

Также препарат назначают от кашля, связанного с бронхитом или ларингитом и при возникновении необходимости в лечении гайморита.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, при употреблении таблеток Лоратадина возможно появление следующих негативных (побочных) эффектов:

• У взрослых – мигрень, апатия, упадок сил, сухость слизистых оболочек, тошнота, спазмы желудка, сыпь, алопеция, анафилактический шок.
• У детей – чрезмерная активность, головная боль и сонливость.

Побочные действия со стороны различных систем организма описаны ниже:

• сердечно-сосудистая – тахикардия (очень редко) и аритмия;
• кожа и подкожная клетчатка – высыпания, алопеция.
• ЦНС – помутнение сознания (очень редко);
• ЖКТ – тошнота, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, боль в животе, сбои в работе печени;

В процентном соотношении, лабораторные исследования показали, что наиболее частыми реакциями на препарат стали: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышенный аппетит (0,5%) и бессонница (0,1%).

У детей в возрасте от 2-х до 12-ти лет выявлены следующие популярные реакции: головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) и повышенная утомляемость (1%).

Лоратадин: инструкция по применению

Лоратадин – хорошо зарекомендовавший себя противоаллергический препарат, который относится ко второму поколению антигистаминных средств. Он отличается эффективностью при отсутствии седативного эффекта и угнетении сердечно-сосудистой системы.

Характеристика препарата

Снижение скорости выработки гистамина и сохранение длительного эффекта делает это средство удобным для купирования симптомов различных видов аллергических реакций. Препарат может быть использован для терапии не только взрослых, но и детей.

Лечебное действие

Лоратадин оказывает следующее действие:

• устраняет отечность;
• снимает мышечные спазмы;
• снижает капиллярную проницаемость;
• ликвидирует зуд;
• оказывает противоэкссудативное воздействие;
• дает значительный противоаллергический эффект.

Фармакодинамика

В числе достоинств препарата – быстрое достижение предполагаемого лечебного эффекта, благодаря хорошему всасыванию через ЖКТ. Начало действия препарата отмечается в первые полчаса после приема, а в случае лечения растворимыми таблетками – четверти часа.

Максимум активного метаболита отмечается менее чем через 3 часа. При лечении следует учитывать, что одновременный прием пищи может удлинять наступление максимальной концентрации активных веществ в крови. Максимальный лечебный эффект достигается через десять часов после перорального приема.

Большая концентрация достигается у следующих категорий больных:

• пожилого возраста;
• при почечной или печеночной недостаточности.

Достоинства препарата

• длительность сохранения эффекта, возможность пить лекарство только раз в день;
• отсутствие привыкания;
• не действует угнетающе на сосуды и сердце;
• нет седативного эффекта.

Выводится Лоратадин из организма с участием кишечника и через почки. Период полувыведения у пожилых пациентов может удлиняться. У остальных пациентов – примерно 8 часов.

Формы выпуска и состав

Лоратадин выпускается в трех формах, рассчитанных на пероральный прием:

• сироп;
• шипучие растворимые таблетки;
• таблетки.

В основе всех форм выпуска лежит действующее вещество Лоратадин, которое дополняется вспомогательными компонентами.

Сироп

Сироп светлого цвета с вишневым или абрикосовым вкусом, который можно применять для лечения маленьких детей (от 2-х лет) или взрослых, испытывающих проблемы с глотанием таблеток. Расфасовка – флаконы по 100 мл, для удобства дозировки – мерная ложка.

Кроме основного вещества, которого содержится 1 мг в 1 мл, в составе сиропа присутствуют:

• вода;
• ароматизатор пищевой;
• пропиленгликоль;
• лимонная кислота;
• сахар;
• глицерол;
• бензоат натрия.

Таблетки

Данная форма может применяться для лечения взрослых и детей с трехлетнего возраста. Двояковыпуклые таблетки светлого цвета имеют разграничительную полосу для возможности разделить таблетку пополам. В контурных блистерах может находиться 7 или 10 таблеток. В упаковке – 1-3 блистера.

Из вспомогательных компонентов в составе:

• лактоза;
• целлюлоза;
• диоксид кремния;
• тальк;
• стеарат магния;
• крахмал кукурузный.

Шипучая форма

Светлые круглые таблетки упаковываются в блистеры, могут при необходимости быть разделены пополам.

Имеют в своем составе следующие вспомогательные вещества:

• диоксид кремния;
• лимонную кислоту;
• натрия карбонат;
• полисорбат;
• макрогол.

Показания и противопоказания

Назначение лоратадина оправдано для лечения следующих состояний:

• медикаментозная аллергия;
• бронхиальная астма;
• дерматиты аллергической природы;
• крапивница идиопатическая;
• ринит аллергический;
• поллиноз и т.д.

Несмотря на эффективность препарата, имеют места и некоторые противопоказания:

• детский возраст – до двух лет;
• беременность или грудное вскармливание;
• непереносимость лактозы;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, в том числе и вспомогательных веществ;
• недостаток лактазы.

Особенности применения и последующая корректировка дозы должны быть обязательно выполнены при недостаточной функции печени и почек. В большинстве случаев корректировка выполняется в сторону уменьшения дозы наполовину.

Инструкция по применению

Препараты, в основе которых присутствует лоратадин, для лучшей усвояемости рекомендуется принимать 1 раз в день за 10 минут до принятия пищи, иначе процесс действия препарата будет отсрочен по времени.

Дозировки и особенности применения детьми и взрослыми различных форм:

Форма выпуска	Возраст, лет	Суточный прием, мг	Дозировка, табл.	Особенности применения
Таблетки	От 3-х до 12-ти	5	½	Масса тела до 30 кг
	Старше 12	10	1	И дети с массой тела более 30 кг
Шипучие растворимые таблетки	От 2-х до 12-ти	5	½	Масса тела до 30 кг
	Старше 12	10	1	И дети с массой тела более 30 кг
Сироп	От 2-х до 12-ти	5	Отмеряется сироп мерной ложкой	Масса тела до 30 кг
	Старше 12	10		И дети с массой тела более 30 кг

Продолжительность лечения препаратом определяется врачом. В среднем курс занимает 1-2 недели. При необходимости лечение лоратадином может быть продолжено до месяца, так как зависимость от применения не возникает.

Инструкции по применению Лоратадина Ozon — стр.1 Инструкции по применению Лоратадина Ozon — стр.2

Передозировка

Передозировка препарата может иметь следующие последствия:

При превышении терапевтической дозы необходимо: выполнить промывание желудка и принять абсорбирующее средство.

При необходимости обращаются за помощью в медицинское учреждение и проводят манипуляции в условиях стационара.

Побочные эффекты

В преимущественном большинстве случаев причиной проявления побочных эффектов становится индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. При возникновении ниже перечисленных реакций требуется отмена лечения лоратадином.

Возможные побочные реакции:

• кожные реакции в виде сыпи;
• вагинит;
• кашель;
• затрудненное носовое дыхание;
• одышка;
• судороги;
• головокружение;
• нервозность;
• бессонница;
• головная боль;
• тошнота;
• рвота и т.д.

Аналоги

По действующему веществу существует много препаратов-аналогов:

Аналоги	Цена, руб.
Лоратадин-Верте	17
Кларидол	97
Кларисенс	123
Кларитин	178
Кларотадин	126
Ломилан	145

Менее эффективные

ЛораГЕКСАЛ	47
Эролин	146
Лотарен	88

Стоимость препарата зависит от формы выпуска и аптечной сети:

• в виде сиропа Лоратадин может иметь цену около 200 рублей за флакон;
• шипучие таблетки – от 80 рублей за 10 шт.;
• обычные таблетки – от 50 рублей за 30 шт.

Относящийся ко второму поколению противогистаминных средств, Лоратадин широко используется для лечения аллергии у детей и взрослых. Это средство эффективно, и в большинстве случаев хорошо переносится, позволяя снять симптомы аллергического характера и улучшить качество жизни.