Лоратадин

Препарат Лоратадин является противоаллергическим препаратом длительного действия — блокатором H1-гистаминовых рецепторов продолжительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллер-гический эффект развивается через 30 мин после приема Лоратадина, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Лоратадин практически не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению:
Препарат Лоратадин применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, конъюнктивите, поллинозе, крапивнице (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Способ применения:
Таблетки Лоратадин принимают внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — по 5 мг (1/2 табл.) 1 раз в день.
При массе тела более 30 кг — по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
При печеночной недостаточности начальная доза — 5 мг/сут.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.
Со стороны кожных покровов: дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на моче-испускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.
Прочие: фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.

Противопоказания:
Принимать Лоратадин противопоказано при гиперчувствительности, с осторожностью — печеночная недостаточность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Беременность:
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Передозировка:
Симптомы при передозировки Лоратадина: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности — 2 года.

Состав:
Одна таблетка содержит 10 мг лоратадина;
по 10 или 20 таблеток в упаковке.

Аналоги:
Алерприв, Каллергин, Кларготил, Ломилан, Эролин, Тирлор, Лотарен.

Лоратадин : инструкция по применению

Описание

Таблетки круглые, белого цвета, с риской на одной стороне и с риской со скошенными краями на другой стороне.

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество: лоратадина — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX13.

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссу дативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Показания к применению

Лоратадин показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет с массой тела более 30 кг.

Способ применения и режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Применение в педиатрии: детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу назначают в зависимости от веса. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Если масса тела ребенка составляет 30 кг и менее данная лекарственная форма не подходит, рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность дозировки 5 мг.

Данные по безопасности и эффективности применения Лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза Лоратадина должна быть снижена. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуется начальная доза 10 мг (1 таблетка) через день.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Внутрь. Можно применять независимо от приема пищи.

Если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую — в привычное время. Однако если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.

Побочное действие

В клинических исследованиях у взрослых и подростков наиболее частыми побочными реакциями были сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность, беременность.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли.

Лечение: необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа, и не установлено, может ли он быть удален с помощью перитонеального диализа.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

Прием лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Применение во время беременности и в период лактации

Нет достаточных данных о применении лоратадина во время беременности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лоратадина во время беременности. Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Нет данных о влиянии лоратадина на мужскую и женскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Лоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако, в редких случаях лоратадин может вызвать сонливость, которая может повлиять на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений. Не установлено потенцирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном введении с алкоголем.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6: отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.

Педиатрическая популяция: взаимодействия лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпуск из аптек

«Си. Ти. Эс. Кемикал Индастриз Лтд.», Израиль.

Таблетки от аллергии Лоратадин: состав и фармакологическое действие

На сегодняшний день антигистаминные препараты относятся к числу наиболее применяемых в мире лекарственных средств.

Они представлены разнообразными по химическому строению соединениями, которые объединены структурным сходством с гистамином — естественным регулятором развития иммунологических реакций. Это вещество реализует свое действие через антигистаминные рецепторы первого типа (Н1 — рецепторы). Таблетки от аллергии Лоратадин влияют именно на это звено патогенеза.

Антигистаминные средства конкурентно связываются и блокируют чувствительные к медиатору воспаления Н1 — рецепторы. В основном они сконцентрированы в гладкой мускулатуре бронхов, эпителии, выстилающем носовую полость и внутреннюю поверхность кишечника, нервные окончания кожи, клетки желез внешней секреции.

Опосредованно таблетки от аллергии Лоратадин влияют на гистаминовые рецепторы, которые находятся в стенках мелких кровеносных сосудов, тканях миокарда, головного мозга, слизистой оболочке мочевого пузыря. Этим и обусловлены определенные побочные реакции, возникающие на фоне приема препарата.

Именно из-за действия гистамина и обусловлены основные симптомы аллергической реакции немедленного типа. Это зуд, выделения из носа, слезотечение, жжение слизистой, чихание, высыпания, шелушение кожи и другие признаки. Кроме того, данные клинические проявления сопровождаются и общим ухудшением самочувствия, головной болью, постоянной слабостью, нарушениями сна и снижением работоспособности. У детей обострение заболевания сочетается с плохой успеваемостью в школе и недостаточным усвоением нового материала.

Основным ингредиентом препарата является одноименное производное пиперидинкарбоновой кислоты — лоратадин. Оно относится к наиболее распространенным антигистаминным препаратам второго поколения. Но в отличие от своих многих аналогов, это современное лекарственное средство, вполне доступное по цене.

В соответствии с инструкцией, таблетки от аллергии Лоратадин назначают в таких случаях:

• аллергический ринит;
• поллинозы, связанные с сезонным цветением деревьев, сорных и луговых трав;
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• пищевая аллергия;
• аллергическая реакция на прием определенных лекарственных препаратов;
• пищевая аллергия;
• разнообразные дерматозы аллергической природы, включая атипический дерматит у ребенка.

Кроме того, Лоратадин Тева и его аналоги применяют при выраженной реакции на укусы насекомых, когда в месте поражения развивается сильный болезненный отек, сопровождающийся зудом.

По отзывам врачей, таблетки от аллергии Лоратадин также эффективны в качестве средства симптоматической терапии при сильном насморке и чихании на фоне гриппа и других ОРВИ. Применение этого препарата помогает остановить ринорею, снять отек слизистой оболочки дыхательных путей, облегчить кашель и общее самочувствие пациента.

Активное вещество лоратадин входит в состав таких средств, назначаемых при респираторных инфекциях:

• Анвимакс (капсулы и порошок для приготовления горячего чая);
• Гриппферон с лоратадином, выпускается в форме геля для нанесения на слизистую оболочку носовой полости;
• Антигриппин максимум (капсулы и порошок для разведения с различными вкусами).

Для устранения симптомов сезонной и круглогодичной аллергии Лоратадин и его аналоги применяют в виде таблеток по 10 мг и сиропа с дозировкой активного компонента 1 мг на 1 мл суспензии. Особого внимания заслуживает комбинация лоратадина с интерфероном типа α2b — Аллергоферон. Этот препарат выпускается в виде геля. Он наносится местно, на эпителий носовых ходов для лечения аллергического ринита, особенно в сочетании с конъюнктивитом.

Кроме того, Лоратадин применяют и при других заболеваниях, сопровождающихся интенсивным кожным зудом. Это, например, ветрянка, реакция на редко применяемые рентгеноконтрастные лекарственные средства (например, препарат Липиодол Ультра-Флюид). Таблетки от аллергии Лоратадин также прописывают для профилактики осложнений при вакцинации. В таком случае прием лекарства начинают за дня до прививки и продолжают суток после нее.

Лоратадин от аллергии: дозировка, взаимодействия с другими лекарствами и противопоказания

Подавляющее большинство антигистаминных препаратов второго поколения являются пролекарствами. При введении в терапевтических дозах они практически не определяются в системном кровотоке, поскольку быстро подвергаются биотрансформации в печени с образованием активных и длительно действующих метаболитов.

Они и обеспечивают основные терапевтические эффекты.

Так, Лоратадин от аллергии под влиянием изоферментов печени (определенных типов цитохрома) превращается в дескарбоэтоксилоратадин. Время достижения максимальной концентрации — до 2,5 часов. Прием пищи не влияет на конечное содержание активного метаболита в крови, но отдаляет начало его действия на поэтому лучше пить его перед едой. И если период полувыведения лоратадина составляет в среднем 8 часов, эффект от влияния продукта его трансформации продолжается до 28 часов. Выводится через почки с мочой и с желчью через желудочно-кишечный тракт.

Разнообразные поражения печени и пожилой возраст существенно влияют на метаболизм лоратадина, поэтому его дозировку снижают в два раза. Но почечная недостаточность никак не влияет на выведение препарата.

Противопоказания к лечению аллергической реакции Лоратадином ограничивается гиперчувствительностью к активным и вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Также рекомендуется воздержаться от его применения при беременности и кормлении грудью, так как доказано, что лоратадин попадает в грудное молоко и может нанести вред организму младенца. Кроме того, препарат не назначают детям до трех лет. Противоаллергические лекарственные средства второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер и не влияют на работу центральной нервной системы.

Несмотря на избирательное действие лоратадина на гистаминовые рецепторы типа Н1 возможно появление таких нежелательных реакций:

• головная боль, головокружение;
• повышенная утомляемость;
• возбудимость;
• тахикардия, связанная с блокадой атриовентрикулярного узла и ножек пучка Гиса;
• сухость во рту и глазах;
• тошнота, рвота;
• проявления гастрита.

В ходе клинических испытаний препарата побочные эффекты отмечались менее, чем у 2% пациентов, что не превышало их частоту при использовании терапевтически неактивного плацебо.

Таблетки от аллергии Лоратадин сочетаются далеко не со всеми лекарственными препаратами. Эритромицин, Циметидин, Кетоконазол и другие медикаменты, подвергающиеся метаболизму в печени, могут повлиять на концентрацию активного компонента в плазме крови. Поэтому при подобных схемах лечения дозировку Лоратадина корректируют в меньшую сторону. Результат от этого противоаллергенного средства снижается под воздействием алкогольных напитков.

Необходимое количество препарата рассчитывается исходя из возраста пациента. Так, детям от 3 до 12 лет суточная дозировка составляет 5 мг, ее можно принять за один прием во второй половине дня.

В возрасте до 6 лет рекомендуют принимать аналог Лоратадина в форме сиропа (5 мл), ребенку постарше можно дать половину таблетки, что составит 5 мг. Подросткам после 12 лет и взрослым Лоратадин назначают по 10 мг (одной таблетке) раз в сутки.

Специалисты подчеркивают, что при превышении рекомендованной дозировки возрастает риск кардиотоксического действия этого лекарственного средства. Пациент жалуется на тахикардию, резкую сонливость и головную боль.

Для купирования этих симптомов рекомендуют промыть желудок слабым раствором марганцовки для стимуляции рвотного рефлекса и принять соответствующее количество адсорбента (например, активированного угля из расчета 1 таблетка на 10 кг веса). Таблетки от аллергии Лоратадин можно заменить идентичными по составу аналогами, которые ничем не отличаются от оригинального препарата в эффективности, безопасности и продолжительности действия.

Так, доктор может порекомендовать такие лекарственные средства:

• Кларидол (Индия), сироп и таблетки;
• Кларисенс (Россия), суспензия и таблетки;
• Кларитин (Бельгия), также выпускается в форме сиропа и таблеток;
• Ломилан (Словения), суспензия, таблетки для рассасывания и приема внутрь;
• Лорагексал (Германия), таблетки.

Кроме того, препарат выпускается в виде таблеток под оригинальным названием многими отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями. Дозировка активных компонентов одинакова — 10 мг в пилюле и 1 мг в 1 мл сиропа. Доктора утверждают, что таблетки от аллергии Лоратадин могут заменить гораздо более дорогие антигистаминные средства третьего поколения.

Препарат практически не вызывает побочных эффектов, не теряет своей терапевтической активности даже на фоне длительного применения. Кроме того, он может использоваться и в педиатрической практике в форме суспензии.