Как принимать препарат Зодак при аллергии?

«Зодак» – лекарственный препарат, являющийся конкурентным гистаминовым антагонистом и гидроксизиновым метаболитом, блокирующим действие H1-гистаминовых рецепторов. Лекарство представляет собой рацемическую L- и D-энантиомерового вида смесь. Базовыми особенностями активности объясняется противоаллергическая эффективность при крапивнице и других аллергических проявлениях.

Пролонгированное фармакологическое воздействие

Блокировка H1-гистаминовых рецепторов предупреждает развитие и смягчает протекание аллергии, сопровождается антизудным и противоэкссудативным воздействием. Влияние на ранних стадиях патологии позволяет:

• ограничивать высвобождение медиаторов воспалительного характера;
• понижать передвижение кровяных клеток, включая эозинофилы, нейтрофилы и базофилы;
• понижать капиллярную проницаемость;
• предупреждать появление отечности в тканях;
• снять спастические изменения в гладкой мускулатуре;
• устранить воспалительные кожные реакции;
• минимизировать риск развития бронхоспазма.

Антихолинергическое и антисеротониновое воздействия отсутствуют практически полностью. При приеме терапевтической дозы седативный эффект минимальный. Курсовое лечение не вызывает развитие толерантности к антигистаминному воздействию. Препарат Зодак сохраняет своё выраженное противоаллергическое воздействие на протяжении 72 часов после отмены приема.

Формы выпуска препарата

Таблетки Зодак покрыты белой или беловатой пленочной оболочкой, продолговатой формы, имеющие на одной стороне удобную риску для разделения. Состав лекарственного препарата представлен:

• цетиризином дигидрохлорида;
• лактозой моногидрата;
• кукурузным крахмалом;
• пoвидoном;
• магниевым стеаpaтом;
• гипромеллозой;
• мaкpoгoлом;
• тaлькoм;
• диoкcидoм титaнa;
• симетиконовой эмульсией.

Аптечное лекарственное средство, производимое в таблетированной форме:

• один блистер внутри картонной пачки, содержащий семь таблеток;
• один блистер внутри картонной пачки, содержащий десять таблеток;
• три блистера внутри картонной пачки, содержащих по десять таблеток;
• шесть блистеров внутри картонной пачки, содержащих по десять таблеток;
• девять блистеров внутри картонной пачки, содержащих по десять таблеток;
• десять блистеров внутри картонной пачки, содержащих по десять таблеток.

Прозрачные капли Зодак от аллергии для приема внутрь, бесцветные или светло-желтоватого цвета, во флаконе из затемненного стекла, оснащенном крышечной капельницей.

Фармакокинетические параметры

Особенности кинетических закономерностей, представленных химическими и биологическими процессами, происходящими с противоаллергическим препаратом «Зодак» в организме человека, следующие:

• быстрая и хорошая всасываемость из желудка и кишечного тракта. Определение уровня С-mах отмечается примерно через час после приема, а употребление пищевых продуктов не способно оказать ощутимого влияния на процесс абсорбции, но показатели скорости всасывания могут снижаться;
• уровень связывания с белковыми плазменными элементами – на уровне 93%, а благодаря низким показателям Vd-0,5 л/кг, отсутствие проникновение препарата внутрь клеточного пространства. Отмечено выделение воздействующего вещества с грудным молоком в период лактации;
• действующий компонент характеризуется слабым метаболизмом в клетках печении, и образует неактивный метаболит, а использование дозировки в пределах 10 мг на протяжении десяти дней не сопровождается накоплением лекарственного препарата;
• однократный прием разовой дозы сопровождается величиной T½ на протяжении десяти часов, около 70% препарата выводится при помощи почек в неизмененном виде. Стандартный системный клиренс на уровне 54,0 мл/мин.

Особые клинические случаи касаются детей в возрастной категории 2-12 лет. В этом случае отмечается уменьшение T½ до пяти-шести часов. При наличии в анамнезе патологий хронического типа, в терапии «Зодаком» у пожилых пациентов наблюдается повышение T½ на 50% и снижение показателей клиренса на 40%.

Правильно подобрать высокоэффективный терапевтический курс противоаллергического средства и избежать негативных последствий позволяет прилагаемая к препарату инструкция по применению.

Перечень показаний и противопоказаний

Основные показания, позволяющие использовать в терапевтических целях данное средство от аллергии, представлены:

• сезонным ринитом аллергического генеза;
• круглогодичным аллергическим ринитом;
• конъюнктивитом и воспалением слизистой оболочки глаз аллергического генеза;
• поллинозом или сенной лихорадкой;
• крапивницей разного типа, включая хроническую идиопатическую форму;
• дерматитом аллергического происхождения;
• кожным зудом;
• ангионевротическим отёком;
• атопической бронхиальной астмой.

Зодак при аллергии имеет некоторые противопоказания, представленные:

• почечной недостаточностью на терминальной стадии;
• наследственной галактозной непереносимостью;
• врожденной лактазной недостаточностью;
• глюкозо-галактозной мальабсорбцией для таблетированной формы;
• детским возрастом до шести лет для таблетированной формы;
• вынашиванием ребенка;
• сверхчувствительностью к действующему веществу препарата;
• вскармливанием грудным молоком.

Капли для детей не применяются в лечении пациентов в возрасте до года. Осторожности требует использование в терапии пациентов:

• страдающих хронической формой почечной недостаточности;
• престарелого возраста;
• с хроническими патологиями печени.

У пациентов пожилого возраста при приеме противоаллергического препарата «Зодак» отмечается понижение показателей клубочковой фильтрации.

Дозировка препарата в таблетках

Лекарственное противоаллергическое средство принимается внутрь, вне зависимости от употребления пищевых продуктов. Стандартная дозировка современного антигистаминного препарата пролонгированного воздействия:

• для лиц старше двенадцати лет – таблетка 10,0 мг один раз в сутки;
• пациентам от шести до двенадцати лет – одна таблетка 10,0 мг один раз в сутки или ½ таблетки в утреннее время и вечерние часы;
• для пациентов, имеющих в анамнезе почечную недостаточность – ½ таблетки раз в сутки или через день.

Для возрастных пациентов, имеющих в анамнезе почечную недостаточность, дозировка препарата корректируется согласно показателям клиренса креатинина или КК:

• при параметрах клиренса креатинина >80 мл/мин – 10,0 мг в сутки;
• при параметрах клиренса креатинина в пределах 50,0-79,0 мл/мин – 10,0 мг в сутки;
• при параметрах клиренса креатинина в пределах 30,0-49,0 мл/мин – 5,0 мг в сутки;
• при параметрах клиренса креатинина в пределах 10,0-29,0 мл/мин – 5,0 мг в сутки.

Таблетки в оболочке проглатываются целиком и запиваются водой комнатной температуры.

Дозировка препарата в каплях

Лекарственное средство в форме капель перед приемом разводится водой, после чего применяется в следующей дозировке:

• для взрослых пациентов и детей старше двенадцати лет – 10,0 мг или двадцать капель однократно в сутки, предпочтительно в вечернее время;
• пациентам от шести до двенадцати лет – 10,0 мг или двадцать капель один раз в день, а также 5,0 мг или десять капель в утреннее время и вечерние часы;
• пациентам от 24 месяцев до шести лет – по 5,0 мг или десять капель один раз в день, а также 2,5 мг или пять капель в утреннее время и вечерние часы;
• пациентам от двенадцати месяцев до двух лет – 2,5 мг или пять капель дважды в день.

Пациентам, с почечной недостаточностью в собранном анамнезе, рекомендуемая суточная доза уменьшается в два раза. Для открывания флакона выполняется сильное нажатие на крышку и её отвинчивание против часовой стрелки.

Советы и рекомендации

Согласно проведенным испытаниям, отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с такими аптечными препаратами, как:

При совместном назначении с препаратом «Теофиллин» отмечается понижение уровня клиренса цетиризина без изменения кинетики препарата. Одновременный прием миелотоксических лекарственных препаратов усиливает гематотоксичность противоаллергического препарата.

При передозировке отмечается симптоматика, представленная сухостью во рту и сильной жаждой, сонливостью, задержкой мочеиспускания и запорами, чувством беспокойства или повышенной раздражительностью. В этом случае выполняется промывание желудка с последующим использованием симптоматических препаратов. Специфический антидот отсутствует, а процесс гемодиализа является неэффективным.

Зодак

Аналоги Зодак

Инструкция по применению Зодак

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат

Показания к применению Зодак

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• зудящие аллергические дерматозы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• отек Квинке.

Противопоказания к применению Зодак

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет (для таблеток); до 1 года (для капель).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Рекомендации по применению

Зодак назначают внутрь, независимо от приема пищи. Перед приемом капли растворить в воде. Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг цетиризина (1 таблетка, 20 капель или 2 мерные ложки сиропа).

Детям от 6 до 12 лет — по 10 мг цетиризина (1 таблетка, 20 капель или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг цетиризина (10 капель или 1 мерная ложка сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером.

Детям от 2 до 6 лет — по 5 мг цетиризина (1/2 таблетки, 10 капель или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз в сутки или 2.5 мг цетиризина (5 капель или 1/2 мерной ложки сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером.

Детям от 1 до 2 лет — по 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 ч.

Всасывание. После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. T_max — примерно 30–60 мин.

Прием пищи не оказывает существенное влияние на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина V_dнизкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопление препарата не наблюдается.

Выведение. Примерно на 70% — через почки, в основном в неизмененном виде.

Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина T_1/2 составляет около 10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина T_1/2 снижается до 5–6 ч. Гемодиализ неэффективен.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек (Cl креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 7 мл/мин), величина T_1/2 увеличивается в 3 раза, Cl уменьшается на 70%.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с хроническими заболеваниями. На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение T_1/2 на 50% и снижение Cl на 40%

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз печени). У пациентов с циррозами печени отмечается увеличение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Побочные действия Зодак

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом (см. «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется одновременное употребление ЛС, угнетающих ЦНС, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, утомляемость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).

Лечение: симптоматическая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Срок годности: 3 года.

Зодак

Зодак 10мг/мл 20мл капли для приема внутрь

Санофи (Германия) Препарат: Зодак

Зодак 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Зентива (Чехия) Препарат: Зодак

Зодак 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Зентива (Чехия) Препарат: Зодак

Аналоги по действующему веществу

Зиртек 10мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

ЮСБ Фарма С.А. (Швейцария) Препарат: Зиртек

Цетрин 10мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Др. Реддис Лабораторис Лтд. (Индия) Препарат: Цетрин

Парлазин 10мг/мл 20мл капли для приема внутрь

Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Парлазин

Цетиризин 10мг 10 шт. таблетки

Цетиризин-тева 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Аналоги из категории Прочие противоаллергические препараты

Аллергодил 0,14мг/доза 10мл спрей назальный

Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) Препарат: Аллергодил

Кетотифен 0,2мг/мл 100мл сироп

Софарма (Болгария) Препарат: Кетотифен

Диазолин 100мг 10 шт. драже

Кальция хлорид 10% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Кларитин 10мг 10 шт. таблетки

Шеринг-Плау (Бельгия) Препарат: Кларитин

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты

Дезлоратадин 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Вертекс (Россия) Препарат: Дезлоратадин

Блогир-3 5мг 10 шт. таблетки для рассасывания

Белупо (Греция) Препарат: Блогир-3

Дезлоратадин канон 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Канонфарма (Россия) Препарат: Дезлоратадин канон

Никсар 20мг 10 шт. таблетки

Берлин Хеми (Испания) Препарат: Никсар

Аллервэй 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Др. Реддис Лабораторис Лтд. (Индия) Препарат: Аллервэй

Инструкция по применению Зодак

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:

• Активные вещества: цетиризина дигидрохлорид — 10 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 73.4 мг, крахмал кукурузный — 33 мг, повидон 30 — 2.4 мг, магния стеарат — 1.2 мг;
• Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 3.45 мг, макрогол 6000 — 0.35 мг, тальк — 0.35 мг, титана диоксид — 0.80 мг, эмульсия симетикона SE4 — 0.05 мг.

7 или 10 шт. — блистеры (1, 3, 6) — пачки картонные.

Капли — 1 мл (20 капель):

• Активные вещества: цетиризина дигидрохлорид — 10 мг;
• Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

20 мл — флаконы темного стекла (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской для деления с одной стороны.

Капли для приема внутрь прозрачные, от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается примерно через 30-60 мин и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и AUC имеют однородный характер. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%. Величина Vd низкая (0.5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней накопления препарата не наблюдается.

После однократного приема разовой дозы величина T1/2 составляет около 10 ч. 70% дозы выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 6 до 12 лет T1/2 составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 мес до 2 лет снижен до 3.1 ч.

У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у данной категории пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования); эпилепсии и повышенной судорожной готовности; пациентам с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы); пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); детям в возрасте до 1 года; в период грудного вскармливания.

Зодак Применение при беременности и детям

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак® не следует применять при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком в количестве от 25% до 90% концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Таблетки противопоказано применять у детей в возрасте до 6 лет.

Препарат в форме капель противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности). С осторожностью следует назначать капли Зодак® детям в возрасте до 1 года.

Зодак Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин 10 мг (n=3260)	Плацебо (n=3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1.63%	0.95%
Со стороны нервной системы
Головокружение	1.10%	0.98%
Головная боль	7.42%	8.07%
Со стороны пищеварительной системы
Боль в животе	0.98%	1.08%
Сухость во рту	2.09%	0.82%
Тошнота	1.07%	1.14%
Нарушения психики
Сонливость	9.63%	5%
Со стороны дыхательной системы
Фарингит	1.29%	1.34%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)	Цетиризин (n=1656)	Плацебо (n=1294)
Со стороны пищеварительной системы
Диарея	1.0%	0.6%
Нарушения психики
Сонливость	1.8%	1.4%
Со стороны дыхательной системы
Ринит	1.4%	1.1%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость	1.0%	0.3%

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались нежелательные реакции, представленные ниже.

На основании данных пострегистрационного применения препарата нежелательные явления разделены по классам системы органов MedDRA и частоте развития.