Цетрин

Цетрин — антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Фармакологическая группа

Цетрин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н ₁ -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативним свойством, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистаминоиндуковану бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. При курсовой терапии толерантность к антигистаминного действия цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1:00. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1:00 период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. Связывается с белками плазмы — 93%. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H ₁ -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома P450). НЕ аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл / мин.

Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6:00, 2-6 лет — 5:00.

Показания к применению

Назальные симптомы сезонного и хронического аллергического ринита (ринорея, зуд в носу, чихание), неназальные симптомы, связанные с конъюнктивитом.

Противопоказания

Цетрин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к гидроксизина, при гиперчувствительности к любым производных пиперазина в анамнезе, тяжелых нарушениях почек при КК менее 10 мл / мин, женщинам в период беременности и кормления грудью, детям до 6 лет в этой лекарственной форме.

Надлежащие меры безопасности при применении

Цетрин® выводится почками, поэтому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек корректировать не нужно. При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного применения с алкоголем. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременным и кормящим грудью, применять Цетрин не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лицам, которые управляют транспортными средствами или работают со сложными механизмами, следует с осторожностью применять препарат, необходимо учитывать реакцию собственного организма (см. Раздел «Побочные эффекты»). Не следует превышать терапевтическую дозу.

Одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ослабление внимания и уменьшить работоспособность.

Детям до 6 лет рекомендуется применение препарата Цетрин® в форме сиропа.

Способ применения и дозы

Применять внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 6 лет : 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможна начальная доза 5 мг (1/2 таблетки) в зависимости от тяжести симптомов и эффекта лечения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг.

Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень) дозирования должен быть индивидуальным. Дозировка взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлены в таблице 1.

Коррекция дозы для взрослых пациентов в зависимости от функции почек

Препарат Цетрин для лечения аллергии

Повышенная чувствительность (восприимчивость) организма к определенному веществу может стать причиной развития неадекватной реакции иммунной системы – аллергии. Для устранения симптомов такого заболевания используют противоаллергические лекарственные средства. Одним из самых действенных является антигистаминный препарат «Цетрин», который может использоваться для лечения как взрослых, так и детей.

В этой статье мы рассмотрим, как принимать «Цетрин» при развитии аллергических реакций, в каких случаях он назначается, особенности его действия и дозировки, а также противопоказания к приему.

Особенности действия «Цетрина»

«Цетрин» входит в группу антиаллергических препаратов 2-го поколения, отличающихся сниженным воздействием на функционирование нервной системы. Он надёжно и быстро блокирует выработку гистамина, заметно уменьшая количество уже накопившихся токсических клеток. В результате такого процесса симптомы аллергии купируются и не развиваются дальше.

Преимуществом препарата также является то, что при поддержании правильной дозировки он не провоцирует седативный эффект и может применяться на любой стадии развития аллергии.

Фармакокинетические особенности «Цетрина» указывают на его хорошие абсорбирующие свойства, благодаря чему данное средство можно принимать в любое время, независимо от приема пищи.

Метаболизм препарата происходит в печени, а остатки лекарственного средства выводятся преимущественно с мочой. Такой процесс обычно занимает 10-12 часов.

«Цетрин» при аллергии обладает следующими лечебными эффектами:

• уменьшает чувствительность к большому числу внешних раздражителей;
• снимает воспаление, проявляющееся самыми разными способами;
• успокаивает зуд;
• уменьшает отёки и препятствует их появлению;
• предотвращает увеличение проницаемости капилляров.

Кроме антигистаминного действия данный препарат обладает и противовоспалительным действием. Если применять «Цетрин» как профилактическое средство, можно значительно уменьшить предрасположенность бронхов к возникновению аллергической реакции. Его действующие компоненты уменьшают и снижают выраженность приступов у больных бронхиальной астмой. Благодаря такой особенности препарат используют при крапивнице и дермографизме.

Таблетки «Цетрин» (или сироп) проявляют видимую эффективность уже через 20-30 минут (реже 40-60 минут). Чтобы предупредить развитие аллергии или полностью снять ее симптомы, препарат достаточно принимать раз в день. При этом после прекращения приема лекарства его эффект длиться еще 3-4 дня. Именно через этот промежуток времени остатки препарата полностью выводятся из организма.

Форма выпуска

«Цетрин» – лекарственное средство индийской фармацевтической компании. Его выпускают только в 2 формах:

• таблетки (блистеры по 10, 20 и 30 таблеток);
• сироп (по 30 или 60 мл).

Таблетки в большинстве случаев назначают взрослым, но также могут применяться и в детском возрасте от 6 лет. Жидкая форма лекарства используется в педиатрии для лечения аллергической реакции у детей.

Действующие компоненты в составе

Основным компонентом является цетиризин. Он выполняет роль Н1-гистаминового блокатора, облегчающего состояние при развитии аллергической реакции.

• таблетки «Цетрин» содержат 10 мг цетиризина (дозировка одной таблетки);
• в 1 мл сиропа содержится 1 мг действующего вещества.

Цетиризин не влияет на рецепторы, регулирующие работу ЦНС. Он полностью подавляет симптомы аллергии на начальной стадии, препятствуя высвобождению воспалительных медиаторов.

Дополнительными связующими компонентами в составе таблеток также являются:

• крахмал;
• магний;
• лактоза;
• тальк;
• повидон;
• сорбиновая кислота;
• диметикон;
• полисорбат.

В состав сиропа для улучшения эффективности цетиризина добавлены такие компоненты, как:

• сахароза;
• сорбит;
• глицерин;
• цитрат натрия;
• иные добавки и ароматизаторы, придающие фруктовый вкус.

Показания к назначению «Цетрина»

«Цетрин» может применяться для лечения различных форм проявления аллергии. Его используют как периодически, также и на постоянной основе, учитывая особенности аллергической реакции конкретного человека.

Показаниями к приему являются:

• аллергический насморк. Это воспаление слизистой поверхности носа, выражающееся сильным затруднением носового дыхания и обильной секрецией слизи. «Цетрин» при аллергии такой формы может применяться сезонно или круглогодично;
• крапивница. Кожное заболевание, при котором после соприкосновения с аллергеном на месте контакта появляются маленькие волдыри с жидкостью;
• конъюнктивит. Нарушение, при котором на фоне аллергической реакции воспаляются глазные конъюнктивы. Появляется сильный зуд, покраснение, чувство жжения в глазах, усиливается слезоточивость;
• отек Квинке. Заболевание, сопровождающееся сильным увеличением определенного участка тела. При этом также глубоко поражаются кожные покровы;
• дерматит. Это регулярное появление аллергической сыпи. Чаще всего имеет наследственный (врожденный) характер;
• поллиноз. Это аллергия на пыльцу цветков и тополиный пух. Объединяет в себе симптомы аллергического конъюнктивита и ринита.

Также «Цетрин» помогает при:

• экземах;
• бронхиальной астме;
• отеке гортани или ротовой полости.

Преимущества «Цетрина»

«Цетрин» от аллергии используется довольно часто. И это неудивительно, поскольку данный препарат имеет ряд дополнительных преимуществ:

• быстро устраняет бронхоконстрикцию незначительной степени;
• эффективно снижает реакцию кожи на низкие показатели температуры, благодаря чему позволяет успешно бороться с аллергией на холод;
• отлично устраняет даже сильный зуд;
• помогает при солнечной аллергии;
• может использоваться после укусов любых насекомых;
• назначается при нейродермите.

Несомненным преимуществом является то, что «Цетрин» можно принимать людям, болеющим сахарным диабетом!

Как пить «Цетрин»?

Как уже было сказано, «Цетрин» выпускается в 2 разных формах. Поэтому рассмотрим особенности их приема по отдельности.

• таблеточная форма «Цетрина» рассчитана для взрослых и детей от 6 лет;
• таблетки запивают водой, не разжевывая;
• в сутки достаточно принять одну таблетку (20 мг);
• взрослым предпочтительнее пить лекарство в ночное время, перед сном, а детям – утром и вечером по половине дозы;
• если человек страдает заболеваниями почек (к примеру, недостаточностью почек), то дозировку вдвое уменьшают.

• сироп можно применять для лечения аллергии в детском возрасте от 2 лет;
• лучше всего ребенку дать лекарство перед сном, поскольку антигистаминные препараты могут вызывать небольшую сонливость;
• деткам от 2 до 6 лет советуют давать по 5 мл раз в день или же по 2,5 мл в утренние и вечерние часы;
• детям старше 6 лет назначают по 10 мл сиропа раз в день;
• дозировка жидкой формы лекарства для взрослых равна 50 мл;
• людям, страдающим заболеваниями почек, советуют пить не более 30 мл в сутки.

Препарат «Цетрин» в любой форме можно использовать вне зависимости от приема пищи. При этом и таблетки, и сироп следует запивать небольшим объемом воды.

Длительность приема

Длительность приема «Цетрина» в большинстве случаев зависит от тяжести и характера проявления аллергии. При этом следует знать, что:

• если лечение аллергической реакции сопровождается также проведением диагностических проб, то прием лекарства необходимо прекратить как минимум за 3 суток до процедуры;
• при острой форме аллергических реакций препарат принимают около 14 дней;
• стандартный курс равен 14-28 дням;
• нежелательно пить данное лекарство более месяца, продлевается курс только врачом по медицинским показаниям.

Противопоказания

Важно знать, что к приему «Цетрина» существуют некоторые противопоказания, при которых использование данного лекарства окажется не только не эффективным, но и приведет к развитию побочных эффектов.

«Цетрин» запрещен к приему при:

• индивидуальной гиперчувствительности к составляющим компонентам;
• состоянии беременности на любом сроке;
• грудном вскармливании;
• почечной недостаточности (может использоваться только в малой дозировке);
• детском возрасте до 2 лет.

Относительным противопоказанием к применению данного антигистаминного препарата также считается пожилой возраст. Использование «Цетрина» в таких случаях допускается только с согласия врача и при малой дозировке.

Передозировка

Принимая препарат против аллергии, следует строго соблюдать рекомендуемую дозировку. Взрослым для достижения максимального терапевтического эффекта достаточно 1-2 таблеток (10-20 мг) в сутки.

Если одновременно принять больше 5 таблеток, наступит передозировка. Она проявляется следующими симптомами:

• головокружение;
• сонливость и упадок сил;
• спутанность сознания;
• чувство тревоги без причин;
• нервная возбудимость;
• необъяснимое чувство тревоги;
• тремор конечностей;
• судороги;
• нарушение (увеличение иди уменьшение) сердечного ритма.
• диарея;
• приступы головной боли.

Инструкция по применению содержит информацию о том, что вывести избыток средства мочегонными средствами или же нейтрализовать его негативное действие с помощью антидота не удается. В таких случаях проводят промывание желудка, провоцируют рвоту, пьют сорбенты.

Возможные побочные реакции

Многочисленные тестирования лекарства показали, что любой возможный побочный эффект развивается с частотой не более 2-3%. Основными побочными действиями являются:

• головная боль;
• тошнота;
• сухость во рту;
• утомляемость.

Другие негативные последствия возникают намного реже. Но все же нельзя полностью исключать вероятность развития таких побочных эффектов, как:

• тахикардия;
• сыпь, крапивнице, зуд;
• увеличение массы тела;
• васкулит;
• расстройство сна;
• галлюцинации;
• депрессивное состояние;
• спутанность сознания;
• ухудшение памяти, остроты зрения и слуха;
• дискинезия;
• задержка мочи;
• обморочное состояние.

Если женщина принимала «Цетрин» в период беременности, то у малыша могут наблюдаться нарушения в росте и развитии. Поэтому пить такое лекарство без рекомендации врача нельзя!

«Цетрин» – препарат, способный быстро устранить все симптомы аллергии. Имеет много преимуществ, отличается эффективностью, но пить его длительно без консультации со специалистом нельзя! Принимайте препарат правильно, не превышайте допустимую дозировку и постарайтесь исключить контакт с аллергеном. Тогда вам удастся быстро справиться с аллергией!

ЦЕТРИН

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Состав
• Дополнительно

Действующим веществом Цетрина является метаболит гидроксизина — цетиризин (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина). Цетиризин снижает выраженность и профилактирует развитие аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием, снижает высвобождение провоспалительных медиаторов на поздней стадии аллергической реакции, ингибирует возникновение гистамин-обусловленной ранней фазы аллергической реакции, снижает проницаемость капилляров, уменьшает миграцию нейтрофилов, базофилов и эозинофилов, купирует гладкомышечный спазм. Так же способен устранить кожные реакции на: охлаждение (в случае аллергической крапивницы на холод), введение гистамина, специфических аллергенов. При бронхиальной астме легкой степени снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию.

Антисеротониновое и антихолинергическое действие незначительны. Не вызывает седатации при приеме терапевтических доз. Действие Цетрина после приема однократно 10 мг препарата развивается у 50% больных через 20 минут, у 95% — через 1 час. Действие препарата продолжается 1 сутки. Толерантность к антигистаминному эффекту вещества при курсовой терапии не развивается. После отмены препарата действие сохраняется в течение 3 суток.

Цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная его концентрация. Прием препарата во время еды не изменяет способности к всасыванию, но развивается снижение максимальной концентрации на 23%.
Максимальная концентрация цетиризина при приеме 10 мг препарата однократно в сутки в течение 10 дней составляет 310 нг/мл (через 30-75 минут после приема). С белками крови связывается 93% от введенной дозы, что является неизменной величиной в случае концентрации вещества в пределах 25–1000 нг/мл. Наблюдаются линейные изменения фармакокинетических параметров при приеме цетиризина в дозе 5–60 мг. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Небольшое количество вещества метаболизируется в печени путем 0-дезалкилирования, при этом образуется неактивный фармакологически метаболит. Другие блокаторы H1-гистаминовых рецепторов метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. В организме не кумулируется. Проникает в грудное молоко.
Выводится в неизменном виде (2/3 от введенной дозы) почками, с калом – 10%. У взрослых период полувыведения— 7–10 ч. У пациентов детского возраста (от 6 до 12 лет) период полувыведения – 6 ч.

Период полувыведения удлиняется на 50% при применении у пациентов пожилого возраста, при этом системный клиренс препарата составляет 40% за счет снижения функции почек.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин наблюдается снижение клиренса цетиризина с повышением периода полувыведения. Общий клиренс цетиризина у пациентов, которые находятся на хроническом гемодиализе, уменьшается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения повышается в 3 раза, поэтому требуется изменение режима приема препарата. Путем гемодиализа практически не выводится. Наблюдается повышение периода полувыведения препарата на 50% и уменьшение общего клиренса на 40% у пациентов с печеночной недостаточностью (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени). Таким пациентам необходима коррекция дозы только в случае одновременного снижения скорости клубочковой фильтрации.

Показания к применению

• Круглогодичные, сезонные аллергические конъюнктивиты и риниты;
• аллергические дерматозы (в комплексной терапии);
• хроническая рецидивирующая крапивница;
• ангионевротический отек;
• атопический дерматит (в комплексной терапии).

Способ применения

Таблетки Цетрин предназначены для приема внутрь, запивать небольшим количеством воды.
Для детей старше 12 лет и взрослых – по 1 таблетке (10 мг) однократно в сутки.
Для детей старше 6 лет – по ½ таблетки (5 мг) 2 раза в день.
При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в сутки (5 мг).
Курс лечения – 1-4 недели. В случае хронических состояний терапия может быть продолжена до 6 месяцев.

Побочные действия

Центральная нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, изменение вкусового восприятия, бессонница, гипер- и гипостезия, мигрень, тремор, повышенная возбужденность, депрессия.
Желудочно-кишечный тракт: ощущение сухости во рту, диспептические явления, стоматит, изменение цвета и отек языка, гастрит, нарушение функции печени, анорексия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Другие: фарингит, задержка мочи, артралгия, миалгия.
Возможны аллергические реакции.

Противопоказания

• Период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам Цетрина, к гидроксизину;
• возраст до 6 лет (в этом случае реокмендуется назначение Цетрина в сиропе).

Беременность

Противопоказан при беременности и кормлении грудью. Проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью назначается в комбинации с седативными средствами. Может наблюдаться передозировка за счет кумуляции цетиризина при комбинации с теофиллином (из-за снижения клиренса цетиризина).
Других клинически значимых взаимодействий не обнаружено.

Передозировка

Симптомом передозировки в случае умышленного или неумышленного превышения дозы является сонливость. Так же возможны тремор, учащение сердцебиения, крапивница, задержка мочи, зуд. На фоне лечения проводят исследование функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. После приема высокой дозы Цетрина вызывают рвоту, проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты, слабительные. В случае выраженных симптомов со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг цетиризина в 1 таблетке. В блистере 20 таблеток.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 25°С.

Состав

Активное вещество: цетиризин.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000, повидон, вода очищенная, магния стеарат, полисорбат 80, диоксид титана, очищенный тальк, сорбиновая кислота, диметикон.